Cas-nummer: 146-56-5 Molekylformel: C20H21ClN2O4
| Smältpunkt | 176-178°C |
| Densitet | 1,02 g/cm³ |
| lagringstemp | revs i rumstemperatur, borta från direkt solljus och i en fuktig miljö |
| löslighet | 50 mg/ml (I etanol);Olösligt i vatten |
| optisk aktivitet | +111,6 grader (C=1, metanol) |
| Utseende | vitt eller nästan vitt kristallint pulver |
| Renhet | ≥97 % |
är en "dihydropyridinkalciumantagonist" (kalciumantagonist eller långsam kanalblockerare) som hämmar rörelsen av "kalciumjoner" mot vaskulära glatta muskelceller och hjärtmyocyter.Experimentella data tyder på att det är associerat med "bindningsställen" för "dihydropyridiner" och "icke-dihydropyridiner".Både hjärt- och vaskulär glatt muskulatur "kontraktila processer" beror på inträdet av "extracellulära kalciumjoner" i dessa celler via specifika jonkanaler.hämmar selektivt flödet av kalciumjoner över dessa cellmembran, en mekanism som påverkar vaskulära glatta muskelceller mer än hjärtceller.En negativ inotrop (Inotrop) effekt, eller en minskning av myokardiell kontraktilitet, kan detekteras in vitro.Sådana effekter har dock inte setts hos djur som administrerats inom den föreskrivna terapeutiska dosen.Serumkalciumkoncentrationer påverkas inte av .I det fysiologiska pH-intervallet finns en joniserad förening (pKa=8,6) vars interaktion med kalciumkanalreceptorer kännetecknas av en progressiv hastighet av receptorbindningsställekonjugering och dissociation, och denna progressiva hastighetsmekanism resulterar i en progressiv insättande effekt.
är en perifer arteriell vasodilator som verkar direkt på vaskulär glatt muskulatur, vilket resulterar i en minskning av det perifera vaskulära motståndet och en minskning av blodtrycket.Den exakta mekanismen genom vilken lindrar angina är inte helt klarlagd, men tros innefatta följande: Ansträngningskärlkramp: Hos patienter med ansträngningskärlkramp minskar NORVASC det totala perifera motståndet (efterbelastning) under hjärtarbete vid varje given träningsnivå och minskar frekvensen tryckprodukt, och därigenom minska myokardens syrebehov.
Initialt 5 mg en gång dagligen, ökande till maximalt 10 mg en gång dagligen.
