Cas-nummer: 54-31-9 Molekylformel: C12H11ClN2O5S

Telmisartan lanserades i USA för behandling av hypertoni.Det kan framställas i åtta steg som börjar med metyl-4-amino-3-metylbensoat;den första och andra cykliseringen till en bensimidazolring sker vid steg 4 respektive 6.Telmisartan blockerar verkan av angiotensin II (Ang II), den primära effektormolekylen i renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS).Det är den sjätte i denna klass av "sartans" som marknadsförs efter blyföreningen Losartan.Dess långvariga effekt (halveringstid på 24 timmar) kan vara den största skillnaden med andra angiotensin II-antagonister.Till skillnad från flera andra medel i denna kategori är dess aktivitet inte beroende av omvandling till en aktiv metabolit, 1-O-acylglukuroniden är den huvudsakliga metaboliten som finns hos människor.Telmisartan är en potent kompetitiv antagonist av AT1-receptorer som medierar de flesta av de viktiga effekterna av angiotensin II samtidigt som den saknar affinitet för AT2-subtyperna eller andra receptorer som är involverade i kardiovaskulär reglering.I flera kliniska studier gav Telmisartan, vid en dos en gång dagligen, effektiva och ihållande blodtryckssänkande effekter med låg förekomst av biverkningar (särskilt behandlingsrelaterad hosta i samband med ACE-hämmare hos äldre patienter).