Cas-nummer: 144701-48-4 Molekylformel: C33H30N4O2
Smältpunkt | 261-263°C |
Densitet | 1,16 (grov uppskattning) |
lagringstemp | Inert atmosfär, Rumstemperatur 2-8°C |
löslighet | DMSO: >5 mg/ml vid 60°C |
optisk aktivitet | N/A |
Utseende | Off-White Solid |
Renhet | ≥98 % |
lanserades i USA för behandling av högt blodtryck.Det kan framställas i åtta steg som börjar med metyl-4-amino-3-metylbensoat;den första och andra cykliseringen till en bensimidazolring sker vid steg 4 respektive 6.blockerar verkan av angiotensin II (Ang II), den primära effektormolekylen i renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS).Det är den sjätte i denna klass av "sartans" som marknadsförs efter blyföreningen Losartan.Dess långvariga effekt (halveringstid på 24 timmar) kan vara den största skillnaden med andra angiotensin II-antagonister.Till skillnad från flera andra medel i denna kategori är dess aktivitet inte beroende av omvandling till en aktiv metabolit, 1-O-acylglukuroniden är den huvudsakliga metaboliten som finns hos människor. är en potent kompetitiv antagonist av AT1-receptorer som medierar de flesta av de viktiga effekterna av angiotensin II medan den saknar affinitet för AT2-subtyperna eller andra receptorer involverade i kardiovaskulär reglering.I flera kliniska studier gav, vid en dosering en gång dagligen, effektiva och varaktiga blodtryckssänkande effekter med låg förekomst av biverkningar (särskilt behandlingsrelaterad hosta i samband med ACE-hämmare hos äldre patienter).
är en angiotensin II-receptorantagonist.