l Cas-nummer: 171596-29-5 Molekylformel: C₂₂H₁₉N3O₄
| Smältpunkt | >193°C |
| Densitet | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| lagringstemp | -20°C |
| löslighet | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| optisk aktivitet | [a]/D +68 till +78°, c = 1 i kloroform-d |
| Utseende | Vit till benvit fast |
| Renhet | ≥98 % |
(marknadsnamn eller ) är en sorts PDE5-hämmare som används för behandling av erektil dysfunktion, benign prostatahypertrofi och pulmonell arteriell hypertoni.Effekten av är att slappna av blodkärlens muskler och öka blodflödet in i corpus cavernosum.Verkningsmekanismen är genom att hämma aktiviteten av det cGMP-specifika fosfodiesteras typ 5 (PDE5).PDE5 bryter ner cGMP i corpus cavernosum som ligger runt penis.Därför leder tadalafi till den ökade koncentrationen av cGMP som ytterligare orsakar den glatta muskelavslappningen och ökat blodflöde in i corpus cavernosum.Vissa kliniska studier antydde också att det kunde förbättra endotelfunktionen hos män med ökad kardiovaskulär risk och minska urinvägssymtomen sekundärt till benign prostatahyperplasi.
analgetikum, upptagsblockerare, mu-opiodreceptoragonist.En fosfodiesteras 5-hämmare.används för behandling av erektil dysfunktion.
är annorlunda i struktur från både sildenafil och vardenafil.Det absorberas snabbt och når en topp i koncentration (378 μg/L efter en 20 mg dos) efter 2 timmar, vilket visar en lång halveringstid på 17,5 timmar.Det metaboliseras också av levern (CYP3A4).Noterbart är att dess farmakokinetik inte kliniskt påverkas av alkohol- eller födointag eller av faktorer som diabetes eller nedsatt lever- eller njurfunktion.
